Tratando a disfunção erétil com o Viagra

O prêmio Nobel
Em 1998, três cientistas, Robert F. Furchgott, Dr. Ferid Murad e Louis J. Ignarro, ganharam o Prêmio Nobel em Fisiologia ou Medicina por mostrarem que o óxido nítrico age como um sinalizador entre as células cardiovasculares. Veja NobelPrize.org: o Prêmio Nobel em Fisiologia ou Medicina de 1998 (site em inglês) para saber mais.
Se você quer criar uma droga que aumente o fluxo sangüíneo para o pênis, há pelo menos três maneiras de fazer isso:

  1. aumente a quantidade de óxido nítrico produzida no pênis;
  2. aumente a quantidade de cGMP produzida no pênis em resposta ao óxido nítrico;
  3. elimine a PDE no pênis para que a cGMP aumente em vez de ser decomposta por ela.
O Viagra® usa o método número três, ele elimina a PDE que decompõe a cGMP, então a cGMP aumenta e tem maior efeito nas paredes das artérias. Quanto maior for a quantidade de cGMP, maior será o fluxo de sangue e quanto maior o fluxo de sangue, maior será o grau da ereção.

O Viagra® usa esta técnica por causa de uma interessante peculiaridade do PDE.

Acontece que o corpo humano produz pelo menos 11 tipos diferentes de PDE. Apenas um destes tipos de PDE, PDE5, é encontrado no pênis. Assim que os cientistas descobriram esse fato, a criação do Viagra® foi relativamente simples. Tudo que a Pfizer precisou fazer foi descobrir qual era a substância química que bloquearia a PDE5 seletivamente e nada mais. Com a PDE5 bloqueada, a cGMP se concentra no pênis e aumenta o fluxo sangüíneo sem afetar outras partes do corpo.

Se não existisse um tipo único de PDE encontrado no pênis, não existiria o Viagra®.

E como o Viagra® bloqueia a PDE5?

A PDE5 é o que conhecemos como enzima. Enzimas são proteínas especialmente revestidas que podem acelerar uma reação química. O artigo Como funcionam as células descreve a enzima maltase. O formato da maltase permite que a molécula de maltose combine perfeitamente nela e quando isso acontece, a enzima maltase quebra a molécula de maltose em duas moléculas de glicose, como mostrado aqui:


A PDE5 é uma enzima que aceita e quebra a cGMP. A Pfizer precisou de uma substância química que bloqueasse a PDE5. A substância química que a Pfizer descobriu é chamada citrato de sildenafil. Ela se encaixa na enzima PDE5 e a inativa.

O Viagra® contém citrato de sildenafil embalado em um comprimido. Quando um homem toma um Viagra®, o citrato de sildenafil passa pelo seu organismo, afetando apenas a enzima PDE5 no pênis. A droga fica na corrente sangüínea por aproximadamente quatro horas e então é retirada do sangue pelo fígado e rins.

E esse é o fim da parte "como funciona" da história do Viagra®:

  • um homem toma um Viagra®;
  • o citrato de sildenafil entra na corrente sangüínea e circula por seu corpo;
  • o citrato de sildenafil se encaixa na enzima PDE5 no pênis e desativa a maior parte dela;
  • quando este homem fica sexualmente excitado, o cérebro envia um mensagem para as células NANC em seu pênis, que produzem óxido nítrico;
  • o óxido nítrico cria cGMP, que começa a relaxar as artérias no pênis;
  • como a PDE5 foi desativada, a cGMP no pênis não é quebrada. Pelo contrário, se acumula e permite que as artérias penianas fiquem dilatadas;
  • o pênis infla com sangue e o homem tem uma ereção completa.
Isso funciona perfeitamente para a maioria dos homens, exceto por alguns pequenos problemas...