Os inibidores de apetite, como sibutramina, dietilpropiona e fentermina, afetam a região reguladora do apetite do cérebro chamada de hipotálamo. Sua função é bloquear a absorção das substâncias químicas serotonina e noradrenalina, que provocam a sensação de saciedade após uma grande refeição. Com mais destas substâncias químicas circulando no cérebro, você se sente satisfeito e passa a comer menos.
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Os bloqueadores de gordura prescritos, como orlistat, inibem a ação de uma enzima chamada lipase. Quando ingerimos alimentos com gordura, a lipase normalmente quebra a gordura quando esta chega ao trato intestinal. Com um inibidor de lipase ativo, uma porcentagem da gordura ingerida é removida do corpo através dos movimentos intestinais em vez de ser quebrada e absorvida.
Muitos medicamentos vendidos com receita médica são usados para dieta, mesmo que este não seja seu propósito. Alguns antidepressivos são utilizados sem receita (em inglês: "off-label") como medicamentos dietéticos, pois alguns estudos mostraram que eles ajudam pacientes a perderem peso e mantê-lo baixo durante vários meses. Pesquisadores também estão estudando alguns medicamentos normalmente usados para tratar epilepsia (topiramato e zonisamida) e diabetes (metformina) devido a seu potencial na perda de peso.
Em virtude das pílulas de dieta serem um negócio lucrativo, as empresas farmacêuticas estão esforçando-se para introduzir mais produtos no mercado. Mais de cem novos medicamentos de perda de peso estão em desenvolvimento ou em testes clínicos desde janeiro de 2005. Um dos grandes promissores é o rimonabant, que age em proteínas no cérebro chamadas endocanabinóides. Os endocanabinóides são semelhantes, quanto à estrutura, ao componente ativo da maconha e podem ser responsáveis pelo controle do apetite. O rimonabant impede que os endocanabinóides cheguem a seus receptores no cérebro. Veja Estudo: substâncias equivalentes à maconha controlam o apetite, em inglês, para aprender mais. Com o bloqueio desta proteína, o medicamento reduz o desejo por alimentos. Nos testes clínicos, um terço dos obesos que estavam usando rimonabant perderam mais de 10% de seu peso corporal e conseguiram mantê-lo baixo por até dois anos. O medicamento também possui alguns efeitos colaterais positivos: aumenta o HDL ("colesterol bom"), além de reduzir os triglicerídeos (uma forma de gordura conduzida pela corrente sangüínea). O rimonabant pode ainda ajudar os fumantes a perder o hábito.
Outros medicamentos promissores afetam os hormônios relacionados ao apetite. Um bloqueia o grelina, que o estômago envia ao cérebro para aumentar o apetite. Outro imita um hormônio chamado PYY, que informa ao corpo que ele está satisfeito.